Naltrekson to lek stosowany z reguły w detoksie heroinowym. Nie jest żadną nowością. Został zatwierdzony przez FDA w 1984 roku jako pomoc w hamowaniu działania narkotyków i ułatwiający ich odstawienie. Jest on nazywany antagonistą opiatów. Blokując receptory opioidowe, naltrekson blokuje również odbiór hormonów opioidowych, które produkuje nasz mózg i nadnercza: beta-endorfiny i metenkefaliny. Dość liczna grupa tkanek w naszym ciele posiada receptory dla tych endorfin i enkefalin, w tym praktycznie każda komórka naszego układu odpornościowego. W świecie medycyny istnieje termin LDN (ang. Low-dose Naltrexone) oznaczający terapię naltreksonem w niskiej dawce. Czasem odnoszę wrażenie, że jest to termin bardziej znany osobom związanym z medycyną naturalną niż medycyną akademicką. Historia LDN rozpoczyna się w 1981 roku, gdzie dwójka lekarzy dr Patricia McLaughlin i dr Ian Zagon z Penn State rozpoczęli badania, a następnie opublikowali wyniki dotyczące stosowania małych dawek naltreksonu w celu opóźnienia wzrostu guzów nowotworowych u zwierząt. W 1985 r. dr Bernard Bihari, lekarz mający specjalizację z interny, psychiatrii i neurologi, prowadzący praktykę kliniczną w Nowym Jorku, wykazał wpływ małej dawki naltreksonu (około 3 mg na dobę) na ludzki układ odpornościowy. Stwierdził, że ta mała dawka, przyjmowana na noc, była w stanie wzmocnić odpowiedź pacjenta na zakażenie wirusem HIV. Dr Bihari długo testował różne dawki naltreksonu. Dobranie idealnej dawki, która powoduje maksymalny wzrost, ale minimalną blokadę endorfin zajęła mu kilka lat. Najskuteczniej działała metoda podania niskiej dawki naltreksonu późnym wieczorem. Następnie dr Bihari ustalił, że optymalna dawka LDN dla dorosłych wynosi 4,5 mg. Oczywiście jest to zależne od stanu zdrowia danej osoby. Inni specjaliści zalecają stosować dawkę terapeutyczną w zakresie od 1,5 mg do 4,5 mg. Dawki poniżej tego zakresu raczej nie przynoszą żadnego efektu. Natomiast dawek powyżej 4,5 mg nie zalicza się do terapii LDN. Naltrekson w niskiej dawce dość szybko „znika” z organizmu. Zajmuje mu to ok. 3 godzin, ale endorfiny są podwyższone przez cały następny dzień. U niektórych osób były podwyższone nawet przez kilka kolejnych dni. Jeśli dawka naltreksonu będzie zbyt wysoka, to może nastąpić uwolnienie endorfin, ale również ich zablokowanie na obwodzie. I niestety, ale nie doświadczymy efektu uzdrawiającego. W połowie lat 90-tych dr Bihari zauważył, że pacjenci z nowotworami (takimi jak chłoniak lub rak trzustki) mogą odnieść korzyści (w niektórych przypadkach bardzo znaczące) z kuracji LDN. Ponadto, u osób cierpiących na choroby autoimmunologiczne (takie jak toczeń), często obserwowano szybką kontrolę aktywności choroby podczas przyjmowania LDN. "LDN znacznie zmniejsza koszty opieki zdrowotnej i poprawia leczenie szerokiego wachlarza chorób. Niestety, ponieważ naltrekson od wielu lat nie jest chroniony patentem, żadna firma farmaceutyczna nie poniesie kosztów dużych badań klinicznych koniecznych do zatwierdzenia przez FDA nowych specjalnych zastosowań LDN. Teraz to instytucje publiczne muszą wykorzystać szansę, jaką daje LDN." - dr David Gluck Jak działa LDN? Mechanizm działania naltreksonu w przypadku wielu dolegliwości póki co jest nie do końca poznany. Zwłaszcza w przypadku chorób autoimmunologicznych i nowotworowych. W tych chorobach pozostaje jeszcze wiele do zrozumienia. Przyczyna takiego stanu rzeczy jest bardzo wysoki koszt badań naukowych, a brak patentu na ten lek wyklucza go z kręgu zainteresowania firm farmaceutycznych. Dość sporo wiemy na temat wpływu naltreksonu na pobudzenie układu odpornościowego. Natrekson pobudza układ odpornościowy, aktywując naturalne mechanizmy obronne organizmu. Badania przeprowadzone w ciągu ostatnich dwóch dekad wielokrotnie wskazywały, że za kontrolą układu odpornościowego mogą stać nasze endorfiny. Dowody przedkliniczne z badania przeprowadzonego w 2013 roku wskazują, że opioidy (endorfiny) zmieniają rozwój, różnicowanie i funkcję komórek układu odpornościowego. Co więcej wykazano, że wpływają zarówno na układ wrodzony, jak i adaptacyjny.1, 2 Zaangażowane w ten system są komórki progenitorowe szpiku kostnego, makrofagi, naturalne komórki zabójcze (NK), niedojrzałe tymocyty i limfocyty T oraz komórki B. Stosunkowo niedawno zidentyfikowano na komórkach układu odpornościowego receptory powiązane z opioidami. To odkrycie jeszcze bardziej utwierdza nas w fakcie, że opioidy wywierają bezpośredni wpływ na układ odpornościowy.3 Co pokrywa się z tym, że sen uzdrawia i nie wolno go zaburzać. Niska dawka naltreksonu pozwala na krótko przyblokować receptory opioidowe i tym samym przedłużyć pobudzenie istotnych elementów układu odpornościowego. Badania na zwierzętach prowadzone przez dr I. Zagon wykazały również wyraźny wzrost poziomu metenkefaliny. Dr Zagon w świecie medycyny zasłynął z badań nad nowotworami. Jego liczne badania wykazały że LDN hamuje wzrost guzów wielu różnych nowotworów. Nie do końca znamy zasadę działania całego procesu. Sugeruje się, że zwiększony poziom endorfin i enkefalin, wywołany przez LDN, działa bezpośrednio na receptory opioidowe guza i być może, indukuje śmierć komórek nowotworowych (apoptozę). Nie jest jeszcze potwierdzone czy oddziaływanie jest bezpośrednie na guz, czy na szlaki metaboliczne. Sugeruje się też, że LDN pobudza do działania i zwiększa ilość komórek zabójców (NK) oraz aktywuje inne mechanizmy obrony immunologicznej przed rakiem. Ogólnie rzecz biorąc, u osób z chorobami, które są częściowo lub w dużej mierze wywołane przez niedobór endorfin (w tym rak i choroby autoimmunologiczne) lub są przyspieszone przez niedobór endorfin (np. HIV/AIDS), przywrócenie normalnej produkcji endorfin w organizmie jest głównym działaniem terapeutycznym LDN. Jest to w pewnym stopniu potwierdzone przez osoby chorujące na raka, które postanawiają biegać i wychodzą z nowotworu. Po 20 minutach biegu organizm naturalnie wytwarza endorfiny których zadaniem jest neutralizacja bólu. Czyli bieganie pozwala m.in. uaktywnić procesy regeneracyjne organizmu. Oczywiście o ile nie przesadzamy i nie biegamy codziennie po 30 km. Skuteczność Dr Bernard Bihari jak również inni lekarze i badacze, opisali korzystne działanie LDN na różne choroby. Praktycznie odrazu dało się powiązać niski poziom endorfin z nowotworami, stanami zapalnymi, HIV, AIDS. W połowie 2004 roku dr Bihari poinformował o leczeniu ponad 300 pacjentów z nowotworem, który nie reagował na standardowe leczenie. Z tej grupy około 50%, po czterech do sześciu miesięcy leczenia LDN, zaczęło wykazywać zahamowanie wzrostu nowotworu, a ponad jedna trzecia z nich wykazała obiektywne oznaki kurczenia się guza. Badania nad receptorami neuropeptydowymi wyrażanymi przez różne ludzkie guzy, wykazały obecność receptorów opioidowych w przypadku takich nowotworów jak rak mózgu, piersi, endometrium, płuc, kolczystokomórkowy głowy i szyi, białaczka szpikowa, neuroblastoma. Choroby autoimmunologiczne Dr Bihari podczas jednego z wystąpień poinformował, że osoby które badał i u których stwierdzono chorobę autoimmunologiczną, poprawa nastąpiła u każdego badanego. U wielu pacjentów nastąpiła wyraźna remisja oznak i objawów choroby. Największą liczbę pacjentów w grupie autoimmunologicznej stanowiły osoby ze stwardnieniem rozsianym, których w praktyce dr Bihari było około 400. Mniej niż 1% tych pacjentów którzy stosowali LDN doświadczyło kiedykolwiek nowego ataku stwardnienia rozsianego. HIV/AIDS Od września 2003 roku Dr Bihari leczył 350 pacjentów z AIDS stosując LDN w połączeniu z ogólnie przyjętymi terapiami w tej chorobie. W ciągu ostatnich 7 lat u ponad 85% z tych pacjentów nie stwierdzono wykrywalnego poziomu wirusa HIV - jest to znacznie wyższy wskaźnik sukcesu niż w przypadku większości obecnie stosowanych terapii AIDS, i to bez znaczących skutków ubocznych. Warto również zauważyć, że wielu pacjentów z HIV/AIDS od lat żyje bez objawów, przyjmując tylko LDN i nie stosując innych leków. Zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego Nadal napływają niepotwierdzone doniesienia o korzystnym wpływie LDN na przebieg choroby Parkinsona, choroby Alzheimera, stwardnienia zanikowego bocznego i pierwotnego stwardnienia bocznego. Dr Jaquelyn McCandless znalazła bardzo pozytywny efekt LDN, w odpowiednio zmniejszonej dawce i stosowanej jako krem transdermalny, u dzieci z autyzmem. Bardzo ciekawe badanie było przeprowadzone u dzieci z nieuleczalną padaczką.5 Padaczka to przewlekłe schorzenie neurologiczne dotykające 50 milionów osób na całym świecie, wymagających ciągłego leczenia, a 30% z nich jest opornych na leczenie. Naltrekson działa zgodnie z zasadą hormetyczną, czyli wykazuje różne efekty w stosunku do swojej ilości. Co zostało wykorzystane w tym badaniu. Głównym celem badania było wykazanie wpływu LDN na dzieci z nieuleczalną padaczką. Pomimo braku pewności dowodów pochodzących z tej serii przypadków, dodanie LDN do leczenia nieuleczalnych pacjentów z padaczką wykazało znaczną poprawę nawet w przypadku padaczki objawowej. Ta poprawa była nie tylko kliniczna, ale również zauważona w kontrolnym elektroencefalogramie (EEG). Mechanizm działania LDN poprzez hamowanie zapalenia układu nerwowego i modulację immunologiczną może przyczyniać się do zmniejszenia częstości napadów u pacjentów z oporną na leczenie padaczką. Choroba Leśniowskiego-Crohna 23 maja 2006 roku profesor Jill Smith z Pennsylvania State University College of Medicine przedstawiła przełomowe badanie dotyczące naltreksonu w niskiej dawce w chorobie Leśniowskiego Crohna. Zdjęcie powyżej pokazuje jak naltrekson poradził na tę bardzo nieprzyjemną dolegliwość. Badanie zostało opublikowane w American Journal of Gastroenterology w którym stwierdzono że "terapia LDN oferuje alternatywny, bezpieczny, skuteczny i ekonomiczny sposób leczenia pacjentów z aktywną chorobą Leśniowskiego-Crohna”. 4 Badanie było przeprowadzone na 17 osobach ze stwierdzoną histologicznie i endoskopowo chorobą Crohna. Naltrekson w niskiej dawce był podawany doustnie każdego wieczoru przez 12 tygodni. Testy laboratoryjne, wskaźniki sedymentacji erytrocytów, białko C-reaktywne i wyniki CDAI oceniano co miesiąc i 4 tygodnie po odstawieniu leku. Wynik: 89% pacjentów wykazało odpowiedź na terapię, a 67% osiągnęło remisję (wynik CDAI <150). Nie stwierdzono żadnych nieprawidłowości laboratoryjnych. W grupie dwie osoby miały otwarte przetoki które zamknęły się po kuracji LDN. Podsumowanie Zaburzenia wymienione w poniższym zestawieniu mają wspólną cechę: we wszystkich z nich, układ odpornościowy odgrywa główną rolę. Dodatkowo u osób cierpiących na te przypadłości zaobserwowano niski poziom endorfin. A ten fakt okazał się dobrym „naprowadzaczem” do przetestowania LDN. I jak się okazało, naltrekson w niskiej dawce zadziałał bardzo skutecznie. Rak pęcherza moczowego Rak piersi Rakowiak Rak okrężnicy i odbytnicy Glioblastoma Rak wątroby Rak płuc (niedrobnokomórkowy) Białaczka limfocytarna (przewlekła) Chłoniak (Hodgkina i nieziarniczy) Czerniak złośliwy Szpiczak mnogi Neuroblastoma Rak jajnika Rak trzustki Rak prostaty (nieleczony) Rak nerkowokomórkowy Rak gardła Rak macicy Choroby Neurodegeneracyjne ALS (choroba Lou Gehriga) Choroba Alzheimera Spektrum zaburzeń autystycznych Dziedziczne niedowłady spastyczne Stwardnienie rozsiane (MS) Choroba Parkinsona Zespół Post-Polio Zespół stresu pourazowego (PTSD) Stwardnienie pierwotne boczne (PLS) Postępujące porażenie nadjądrowe Poprzeczne zapalenie rdzenia Inne choroby autoimmunologiczne Zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa Choroba Behceta Celiakia Zespół przewlekłego zmęczenia Zespół CREST Choroba Leśniowskiego-Crohna Zapalenie skórno-mięśniowe Dystonia Endometrioza Fibromialgia Zapalenie tarczycy typu Hashimoto Zespół jelita drażliwego (IBS) Miastenia Gravis (MG) Zespół nerczycowy Pemfigoid pęcherzowy Pierwotna żółciowa marskość wątroby Łuszczyca Reumatoidalne zapalenie stawów Sarkoidoza Twardzina Zespół Sjogrena Zespół sztywności uogólnionej Toczeń układowy Wrzodziejące zapalenie jelita grubego Granulomatoza Wegenera Inne choroby Przeziębienia Rozedma płuc HIV/AIDS Depresja (w tym dwubiegunowa) Borelioza Zalecane dawki Naltrekson jako że jest lekiem, to stosuje się pod nadzorem lekarza. Jednak dobrze jest wiedzieć jak pracują z nim specjaliści. Lekarze, zawsze zalecają stosowanie naltreksonu od bardzo niskiej dawki. Następnie w ciągu kilku tygodni stopniowo się ją zwiększa. Proces podnoszenia dawki zależny jest od wielu czynników, a przede wszystkim od samopoczucia pacjenta. Dawka początkowa wynosi od 0,5 - 1,5 mg. Następnie w okresie od 4 do 8 tygodni zwiększa się ją do 4,5 mg. W bardzo specyficznych przypadkach chorobowych dawkę zwiększa się powyżej 4,5 mg. W przypadku chorych na stwardnienie rozsiane, kurację zaczyna się od dawki 1 mg dziennie, a w ciągu 4 tygodni podnosi się ją do 4,5 mg. Gdy osoba cierpi z powodu chronicznego zmęczenia lub fibromialgii, to kuracja rozpoczyna się od dawki 0,5 mg i zwiększa się ją co tydzień o kolejne 0,5 mg. Aż osiągnie się dawkę 4,5 mg. W przypadku Hashimoto z niedoczynnością tarczycy naltrekson, powinno się zacząć przyjmować od najmniejszej dawki czyli 1,5 mg/doba (dla osoby dorosłej). LDN może prowadzić do szybkiego zmniejszenia zaburzeń autoimmunologicznych, co powinno wiązać się z redukcją dawki hormonów tarczycy. Inaczej da się wejść w nadczynność. Być może niektóre osoby zachęcone polepszającym się stanem zdrowia, zechcą same podnieść dawkę. To bardzo duży błąd. W przypadku naltreksonu wyższa dawka, nie oznacza lepszego efektu - wręcz przeciwnie. Duże dawki zwiększają najprawdopodobniej rozwój guzów nowotworowych. Choć nie ma na to jeszcze potwierdzenia w badaniach klinicznych. Lekarze pracujący z LDN informują, że osoby które stosowały dawkę 50 mg naltreksonu, miały szybszy rozrost guzów. Natomiast dawka 3 mg powodowała spowolnienie rozwoju guza. Jeśli masz planowany zabieg chirurgiczny, to odstaw LDN na 3 dni przed planowanym zabiegiem. Osoby, które otrzymały przeszczep organów i które przyjmują na stałe leki immunosupresyjne, nie powinny stosować LDN, ponieważ może on osłabiać efekt tych leków. Dawkowanie: depresja: 3 mg stwardnienie rozsiane (z silnymi skurczami mięśni): 3 mg Hashimoto: 1,5 mg Skutki uboczne Naltrekson w dużych dawkach ma całkiem sporą ilość skutków ubocznych. W kuracji niską dawką praktycznie nie doświadcza się żadnych skutków ubocznych. Jednak warto wiedzieć że organizm musi się „przyzwyczaić” i czasami zdarza się pogorszenie samopoczucia. Z reguły dotyka to osób z poważnymi chorobami. U chorych na stwardnienie rozsiane może nasilić się uczucie zmęczenia lub spastyczność. Chorujący na encefalopatię mialgiczną mogą doświadczyć objawów grypopodobnych. W pierwszych dniach kuracji LDN u wielu osób występuje bezsenność. Przyczyną tego stanu jest zwiększona ilość endorfin. Niektórzy mają tzw. „odjechane” sny, koszmary, płytki sen a czasami tzw. śnienie świadome. Jeśli ten problem utrzymuje się zbyt długo, to należy zmniejszyć dawkę do 3 mg na noc. U mniej niż 5% osób stosujących LDN objawy mogą przybrać postać ostrą lub utrzymywać się zdecydowanie dłużej np. kilka tygodni. W literaturze są odnotowane przypadki pogorszenia się stanu zdrowia przez dwa, trzy miesiące zanim nastąpiła poprawa. Co zrobić gdy pojawią się skutki uboczne, które utrzymują się przez dłuższy czas lub są „męczące”? Skonsultować z lekarzem. Dobrą decyzją będzie zmniejszenie dawki o 0,5 mg na 7 dni. Następnie można ponownie wchodzić na poprzednią dawkę. Inne zgłaszane objawy niepożądane to nudności, zaparcia lub rozwolnienie. Nie znana jest przyczyna występowania tych objawów lecz niektórzy specjaliści uważają że stoi za tym wysoka liczba receptorów TLR4 które akumulują się w tej okolicy. Toksyczność Jeśli ktoś stosuje naltrekson z powodu uzależnień, to powinien przed rozpoczęciem terapii wykonać przynajmniej badanie prób wątrobowych (Alat, Aspat). Jest to rozsądne i wymagane przy stosowaniu dawek 50 - 300 mg. Ponieważ naltrekson w tej pełnej dawce może spowodować przejściowy wzrost tych enzymów. Dawki w okolicy 300 mg są w stanie uszkodzić wątrobę. Jeśli stosujemy kurację niską dawką to nie ma konieczności wykonywania tych badań, chyba że ktoś cierpi na niewydolność lub ma inne kłopoty z wątrobą. O której przyjąć LDN? Praktycznie wszystkie zalecenia do zażywania LDN są ukierunkowane na przyjmowanie nocne. Jednak są osoby które stosują ten lek rano i też mają świetne rezultaty. Jeśli ok. 23:00 poda się LDN, to ogólna produkcja endorfin zwiększa się aż trzykrotnie. Dzieje się tak dlatego, że 90% endorfin uwalnia się w nocy - między 2 a 4 rano. UWAGA W internecie (zwłaszcza na grupach) ogłaszają się osoby sprzedająca już podzielony naltrekson. Oprócz tego, że jest to niezgodne z prawem, to również niebezpieczne. Nie polecam takich produktów, bo nie macie żadnej pewności co znajduje się w środku. Równie dobrze może być tam jakiś psychodelik albo zwykła kreda. W USA da się otrzymać receptę na naltrekson i kupić go w dawce 4,5 mg. Jednak trzeba uważać, aby nie był to naltrekson o powolnym uwalnianiu. Jeśli naltrekson nie wywoła nagłego skoku w strumieniu krwi, to nie wykaże efektu terapeutycznego. Sprawdzajcie również czy kapsułki nie mają zbędnych wypełniaczy. Najtańszy węglan wapnia będzie blokował wchłanianie naltreksonu. Laktoza oraz sacharoza nie wywołują tego efektu. Naltrekson w Polsce Naltrekson w Polsce jest dopuszczony do stosowania, ale i tak nie zawsze da się go kupić. Chyba że jak czytasz ten artykuł to już można. Obecnie ma go w ofercie jedynie największa polska hurtownia czyli Polska Grupa Farmaceutyczna. W Polsce naltrekson dostępny jest jedynie w dawce 50 mg i nie można zakupić gotowych preparatów w dawkach 1-5 mg. Jedynym sposobem jest sporządzenie leku recepturowego z gotowego produktu w aptece, na podstawie przepisanej przez lekarza recepty. Jeśli apteka nie ma możliwości zrealizowania recepty na naltrekson, to trzeba skierować swój wzrok w stronę Niemiec lub Anglii. Będzie się to wiązać z dodatkowymi kosztami, ponieważ np. w Anglii recepty od polskich lekarzy muszą być potwierdzone przez lekarza zarejestrowanego w Anglii. W Niemczech apteki honorują polskie recepty, ale lek jest droższy. Ta apteka: Fauerbach Apotheke realizuje polskie recepty. Można receptę wysłać pocztą, zadzwonić do apteki z prośbą o numer konta. Opłacić i oczekiwać przesyłki. Cena 100 kapsułek 3 mg wynosi ok. 60 euro plus koszty przesyłki. LDN dostępny jest w postaci kapsułek, tabletek, tabletek podjęzykowych, kropli podjęzykowych, zawiesin doustnych oraz kremów. Wypełniaczami kapsułek mogą być celuloza mikrokrystaliczna, sacharoza, mannitol, Lactobacillus acidophilus, Loxoralâ, witamina C, laktoza, korzeń imbiru czy węglan wapnia.6
